Амлодипін Сандоз табл.5мг №30

Фармакодинаміка. амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), яке блокує надходження іонів кальцію до міокарда і клітинам гладких м'язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну повністю не встановлений, проте зазначені нижче ефекти відіграють певну роль:

• амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні;
• розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також бере участь в реалізації механізму дії амлодипіну. Таке розширення збільшує насичення міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала, або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи та стоячи. Внаслідок повільного початку дії амлодипін гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.

У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату збільшується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії та час до депресії сегмента ST на 1 мм. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.

Амлодипін не асоціюється з яким-небудь побічною дією з боку метаболізму або змінами рівня ліпідів в плазмі крові та його можна приймати пацієнтам з бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Фармакокінетика. Всмоктування / розподіл. Після перорального прийому терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить близько 64-80%. C max в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після прийому. Обсяг розподілу становить ≈21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro показали, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5%.

Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Метаболізм / виведення. T ½ з плазми крові становить ≈35-50 ч. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного прийому препарату. Амлодипін в основному метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, з яких близько 10% становить амлодипін в незміненому вигляді.

Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважної концентрації амлодипіну в плазмі крові аналогічний у пацієнтів похилого віку і дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай трохи знижено, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення AUC і T ½ препарату.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться в незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок можна приймати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація про застосування амлодипіну у пацієнтів з порушенням функції печінки вкрай обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс препарату знижений, що призводить до подовження періоду напіврозпаду та збільшення AUC приблизно на 40-60%.

Діти. Дослідження фармакокінетики проводили за участю 74 дітей з АГ у віці 12-17 років (а також 34 пацієнтів у віці 6-12 років і 28 пацієнтів у віці 13-17 років), які отримували амлодипін в дозах 1,25-20 мг/добу в 1 або 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному прийомі у дітей у віці 6-12 років і 13-17 років склав 22,5 і 27,4 л / год відповідно для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л / год відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів у віці до 6 років обмежена.

Аг; хронічна стабільна стенокардія; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Дорослі. для лікування аг і стенокардії звичайна початкова доза препарату становить 5 мг 1 раз на добу. в залежності від реакції пацієнта на терапію доза може бути збільшена до максимальної, що становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам зі стенокардією препарат можна приймати у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватних доз блокаторів β-адренорецепторів.

Є досвід прийому препарату пацієнтами з АГ в поєднанні з тіазиднимидіуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, блокаторами β-адренорецепторів або інгібіторами АПФ.

Підбору дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів і інгібіторами АПФ не потрібно.

Діти у віці ≥6 років з АГ. Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна підвищити до 5 мг/добу. Застосування препарату в дозі 5 мг у даній категорії пацієнтів не досліджували.

Таблетки по 5 мг і 10 мг призначені для поділу навпіл для отримання дози 2,5 мг і 5 мг відповідно.

Пацієнти похилого віку. Підбору дози для даної категорії пацієнтів не потрібно. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Рекомендується прийом звичайних доз препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і починати лікування слід продовжувати з низькою дози (див. Особливості застосування та Фармакокінетика).

Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або будь-якого компонента препарату; артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня; шок (включаючи кардіогенний); обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня); гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи, біль в животі, нудота, набряки гомілок, набряки та стомлюваність.

Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні амлодипіну, наведені нижче за системами та класами органів та частотою виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до ≤ 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до ≤1 / 1000), дуже рідко (≤1 / 10 000).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції.

Порушення метаболізму і харчування: дуже рідко - гіперглікемія.

Психічні порушення: нечасто - безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія; рідко - сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, головний біль (в основному на початку лікування); нечасто - тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія; дуже рідко - гіпертонус, периферична нейропатія.

З боку органу зору: часто - порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто - дзвін у вухах.

З боку серця: часто - тахікардія; нечасто - аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь); дуже рідко - інфаркт міокарда.

З боку судин: часто - припливи; нечасто - артеріальна гіпотензія; дуже рідко - васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - задишка; нечасто - риніт, кашель.

З боку травної системи: часто - біль в животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор і діарею); нечасто - блювання, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто - алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто - набряк гомілок, судоми м'язів; нечасто - артралгія, міалгія, біль у спині.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто - імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення: дуже часто - набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто - біль за грудиною, біль, нездужання.

Дослідження: нечасто - збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях. Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього препарату. Лікарям слід звітувати про будь-яких підозрюваних побічних реакціях відповідно до вимог законодавства.