Фармадипин р-р 2% 5мл

Фармадипин (Farmadipinum)
Общая характеристика

Международное и химическое названия: Nifedipine; 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат).

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтая или зеленовато-желтая вязкая жидкость, со слабым спиртовым запахом.

Состав: 100 мл жидкости содержат нифедипина 2 г.

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый.

Форма выпуска

 Капли для перорального применения 2%.

Фармакотерапевтическая группа

 Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATC C08C A05.

Фармакологические свойства

 Фармадипин® проявляет антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через «медленные» потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда и работу сердца. Несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов, проявляет умеренный положительный хронотропный эффект.

Фармакокинетика

 При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 40-60 %. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует.

Показания к применению

 Эссенциальная и симптоматическая артериальная гипертензия (с целью профилактики и лечения гипертензивных кризов), профилактика и лечение приступов стенокардии (в особенности вариантной стенокардии, стабильной стенокардии напряжения), болезнь Рейно.

Способ применения и дозы

 Начальная разовая доза для взрослых больных составляет 10 капель (содержит 10 мг нифедипина); лицам пожилого и старческого возраста — 5 капель (содержит 5 мг нифедипина), при необходимости — 3-4 раза в день, запивая небольшим количеством жидкости, или под язык на кусочке сахара. При внезапных подъемах артериального давления: АД — 180/100 мм рт. ст. — 190/110 мм рт. ст. разовая доза может составлять 5-10 капель; 190/100 мм рт. ст. — 220/110 мм рт. ст. — разовая доза может составлять 10-20 капель с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 40-50 капель. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Побочное действие

 Могут наблюдаться тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия, «приливы» крови к лицу, отеки ног, слабость, головокружение, головная боль. В отдельных случаях могут развиваться аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В этих случаях необходимо снизить дозу препарата.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, тяжелый аортальный и митральный стенозы, артериальная гипотензия, тахикардия, беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 Действие Фармадипина® усиливают препараты из группы бета-адреноблокаторов, диуретиков, других антигипертензивных средств. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина® нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. Препараты, которые содержат пропранолол, могут повысить биодоступность Фармадипина® благодаря уменьшению его разрушения при первичном прохождении через печень. Нитраты также усиливают антиангинальные эффекты, поэтому дозы при их комплексном использовании необходимо уменьшать. β-адреноблокаторы могут при совместном использовании с Фармадипином® усиливать симптомы сердечной недостаточности. Фармадипин® повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина® в плазме крови.

Передозировка

 Передозировка препарата может сопровождаться резким падением артериального давления, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами. Неотложные меры помощи: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

Особенности применения

 Препарат не рекомендуется принимать, в особенности в начале лечения, водителям и другим категориям пациентов, труд которых связан с механизмами; не следует принимать алкоголь во время лечения Фармадипином®. Больные гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, а также те, кто имеет тяжелые заболевания печени, и пациенты пожилого возраста во время лечения Фармадипином® должны находиться под наблюдением врача.

Условия и сроки хранения

 Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок хранения — 1 год 6 месяцев. После открытия флакона препарат хранят 28 суток.

Условия отпуска

 По рецепту.

Упаковка

 По 25 мл во флаконе-капельнице.