Амелотекс таб 7,5мг №20

ИНСТРУКЦИЯ 
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: Торговое название:

Амелотекс®

Международное непатентованное название:

Мелоксикам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит в качестве активного вещества мелоксикам - 7,5 мг или 15 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки 7,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости. 
Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТХ: М01АС06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика 
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика 
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного; тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 - 1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. 
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. 
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. 
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся, диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат не следует.

С осторожностью

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования: 
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. 
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. 
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. 
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. 
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. 
Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. 
Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. 
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм. 
Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1 - 1% -вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% - повышение артериального давления, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица. 
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. 
Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения. 
Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. 
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения розивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. 
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение ффективности действия последних. 
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в рови). 
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, оказан периодический контроль общего анализа крови). 
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. 
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. 
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови). 
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт. 
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта. 
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. 
У пациентов, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки. 
При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. 
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. 
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. 
Мелоксикам, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. 
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам планирующим беременность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг и 15 мг. 
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.