Локсидол р-р д/ин.15мг/1.5мл амп.1.5мл №3

Фармакодинаміка. локсідол - це НПЗП класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипиретическим ефектом.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак існує загальний механізм впливу для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика. Мелоксикам майже повністю всмоктується при в / м введенні. Концентрація мелоксикаму в плазмі крові пропорційна введеної дозі. Через 60 хв після в / м введення 15 мг мелоксикаму, C max в плазмі крові становить ≈1,62 мг/л.

Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном (90-100%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить близько 50% концентрації в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому - 11 л.

Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4 неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксіметілмелоксікама, який також виводиться, але в меншому ступені (9% дози).

Локсідол виводиться в однаковій кількості з калом і сечею, переважно в вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться 5% величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат визначається тільки в невеликій кількості.

Середній T ½ мелоксикама становить 20 год. Кліренс становить в середньому 8 мл/хв.

У пацієнтів похилого віку кліренс трохи нижче.

Короткочасне симптоматичне лікування при гострому нападі ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита, коли пероральний і ректальний шляху застосування мелоксикаму не можуть бути застосовані.

В / м застосування. одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу.

Чи не перевищувати дозу 15 мг/добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад коли пероральний і ректальний шляху застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Особливості застосування).

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг/добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг/добу (половина ампули 1,5 мл) (див. Особливості застосування).

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу (половина ампули 1,5 мл).

Пацієнтам з помірною і середньої нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу - см. Побічна дія.

Пацієнтам з легкою і середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю см. Побічна дія.

Спосіб застосування. Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої в / м ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати ліву і праву сідниці. Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в кровоносній судині.

Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час ін'єкції.

У разі протеза кульшового суглоба ін'єкцію необхідно зробити в іншу сідницю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років).

Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таким як інші нестероїдні протизапальні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота). мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми ба, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язані з попередньою терапією НПЗП в анамнезі. активна або рецидивуюча виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі). тяжка печінкова недостатність. тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу. шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярні кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові. розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання пов'язані зі шляхом застосування). тяжка серцева недостатність. лікування в разі періопераційної болю при коронарного шунтування (КШ). iii триместр вагітності (див. застосування в період вагітності або годування груддю). вік пацієнта до 18 років.

Результати досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з незначним підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт) (див. Особливі вказівки).

Набряк, АГ і серцева недостатність спостерігалася при застосуванні НПЗП. Більшість спостережуваних побічних ефектів шлунково-кишкового походження. Можлива виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді смертельне, особливо в осіб похилого віку (див. Особливості застосування). Після застосування відзначали нудоту, блювоту, діарею, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, Мелень, блювоту кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Особливості застосування). З меншою частотою спостерігали гастрит.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто - анемія; рідко - відхилення показників крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції, крім анафілактичних або анафілактоїдних; невідомо - анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

Психічні розлади: рідко - зміна настрою, нічні кошмари; невідомо - сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість.

З боку органу зору: рідко - порушення функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто - запаморочення; рідко - дзвін у вухах.

Кардіальні порушення: рідко - серцебиття.

Повідомлялося про серцевої недостатності, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Судинні розлади: нечасто - підвищення артеріального тиску (див. Особливості застосування), припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - БА у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби; невідомо - інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травної системи: часто - диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, діарея; нечасто - приховане або макроскопічне шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, відрижка; рідко - коліт, гастродуоденальная виразка, езофагіт; дуже рідко - шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо в осіб похилого віку (див. Особливості застосування).

Порушення гепатобіліарної системи системи: нечасто - порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну); дуже рідко - гепатит; невідомо - жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - ангіоневротичний набряк, свербіж, висип; рідко - синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка; дуже рідко - бульозний дерматит, мультиформна еритема; невідомо - реакціїфотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: нечасто - затримка натрію і води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та / або сечовини плазми крові); дуже рідко - гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику; невідомо - інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - ущільнення в місці ін'єкції, біль в місці ін'єкції; нечасто - набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок; невідомо - грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухового апарату: невідомо - артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та / або часті побічні реакції. Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, що приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Побічні реакції, що не асоціювалися із застосуванням препарату, але які є загальноприйнято характерними для інших з'єднань класу. Органічне нирковий поразка, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому і папілярного некрозу (див. Особливості застосування).