Сирдалуд таблетки 4мг №30

Фармакодинамика. тизанідин – релаксант скелетних м'язів центрального дії. основною точкою докладання його впливу є спинний мозок. стимулюючи пресинаптичні α2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори n-метил-d-аспартату (nmda-рецептори). в результаті пригнічується полісинаптична передача сигналу на рівні міжнейронних зв'язків у спинному мозку, яка відповідає за надмірний тонус м'язів, і тонус м'язів знижується. сирдалуд ефективний як при гострих болючих спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. він знижує опір пасивним рухам і пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл. Тизанідин швидко всмоктується. C  max  у плазмі крові досягається приблизно через 1 рік після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%. Середній обсяг розподілу стабільного стану (Vss) після внутрішньовенного застосування становить 2,6 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові – 30%. Відносно низький серед пацієнтів відхилення фармакокінетичних параметрів (C  max  і AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів у плазмі після застосування перорально.

Метаболізм / виведення. Препарат піддається швидкому і екстенсивному метаболізму в печінці. початковою фазою (T  ½ - 2,5  год  ) і більш повільною фазою елімінації (T  ½ -  22 рік). 

Фармакокінетика в окремих групах хворих. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 25 мл/хв) середнє значення C  max  у плазмі крові вдвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий T  ½  збільшується приблизно до 14 років, внаслідок чого AUC збільшувалася в середньому у 6 разів.

Дослідження у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили.

Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP 1A2 у печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можуть виявлятися більш високі концентрації субстанції у плазмі крові.

Сірдалуд протипоказань особам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Фармакокінетичні дані для пацієнтів похилого віку обмежені.

Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.

Вплив їжі. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль таблеток Сірдалуду. Хоча значення C  max  зростає на третину, це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування не відзначено.

Болісний м'язовий спазм. спастичність внаслідок розсіяного склерозу. спастичність внаслідок пошкоджень спинного мозку. спастичність внаслідок ушкоджень головного мозку.

Сірдалуд має вузький терапевтичний діапазон і високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові у різних пацієнтів. При необхідності дозу препарату можна поступово підвищувати з дотриманням усіх необхідних. запобіжних заходів.

дорослі

Полегшення хворобливих м'язових спазмів. Застосовують 2-4 мг 3 рази на день. У тяжких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.

Спастичність при неврологічних порушеннях. Дозу слід підбирати окремо для шкірного пацієнта.

Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Її можна підвищувати поступово до 2-4 мг 2 рази з інтервалами 3-7 днів. Звичайно оптимальний терапевтичний ефект досягається при добової дозі 12-24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.

Особливі популяції пацієнтів

Застосування у дітей та підлітків. Досвід застосування препарату Сірдалуд у дітей та підлітків обмежень, тому не рекомендується до використання у цієї категорії пацієнтів.

Застосування у осіб літнього віку. Досвід застосування препарату у хворих похилого віку обмежень, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сірдалуд у цій категорії пацієнтів. Рекомендується починати лікування з мінімальної дози та поступово з обережністю підвищувати його «малими кроками» до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності препарату.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції почок. Для пацієнтів з порушеннями функції нірок (кліренс креатиніну 25 мл/хв) рекомендована початкова разова добова терапевтична доза становить 2 мг. Підвищення дози відбувається поступово і з обережністю, «малими кроками», до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності препарату. З метою підвищення терапевтичної ефективності слід спочатку підвищити разову дозу, перш ніж перейти до більш частого прийому препарату протягом доби.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Лікування осіб з важкими порушеннями функції печінки протипоказано. необхідно проводити з обережністю та з урахуванням індивідуальної переносимості пацієнтом препарату Сірдалуд.

Переривання лікування. У разі необхідності переривання лікування дозу слід знижувати повільно та поступово. Особливо це стосується пацієнтів, які отримували препарат у підвищеній дозі протягом тривалої години. Таким чином знижується ризик розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії.

Підвищена чутливість до тизанідину або до будь-якого іншого компонента препарату. тяжкі порушення функції печінки. одночасно застосування тизанідину з потужними інгібіторами cyp 1a2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин