Сирдалуд табл.4мг №30

Фармакодинаміка. тизанидин - релаксант скелетних м'язів центрального дії. основною точкою докладання його впливу є спинний мозок. стимулюючи пресинаптичні α2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори n-метил-d-аспартату (nmda-рецептори). в результаті пригнічується полісинаптичних передача сигналу на рівні міжнейронних зв'язків в спинному мозку, яка відповідає за надмірний тонус м'язів, і тонус м'язів знижується. сирдалуд ефективний як при гострих болючих спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. він знижує опір пасивним рухам і пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл. Тизанідин швидко всмоктується. C max в плазмі крові досягається приблизно через 1 год після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%. Середній обсяг розподілу стабільного стану (Vss) після в / в застосування становить 2,6 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові - 30%. Відносно низький серед пацієнтів відхилення фармакокінетичних параметрів (C max і AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів в плазмі крові після застосування перорально.

Метаболізм / виведення. Препарат піддається швидкому і екстенсивного метаболізму в печінці. Тизанідин метаболізується in vitro переважно CYP 1A2. Метаболіти неактивні. Вони виділяються переважно нирками (70%). Виведення сумарною радіоактивності (тобто субстанції в незміненому вигляді та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (T ½ - 2,5 ч) і більш повільної фазою елімінації (T ½ - 22 год). Тільки невелика кількість субстанції в незміненому вигляді (близько 2,7%) виділяється нирками. Середній T ½ субстанції в незміненому вигляді становить 2-4 год.

Фармакокінетика в окремих групах хворих. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 25 мл/хв) середнє значення C max в плазмі крові вдвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий T ½ збільшується приблизно до 14 год, в результаті чого AUC збільшувалася в середньому в 6 разів.

Досліджень у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили.

Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP 1A2 в печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можуть проявлятися більш високі концентрації субстанції в плазмі крові.

Сірдалуд протипоказаний особам з важкими порушеннями функції печінки.

Фармакокінетичні дані про пацієнтів похилого віку обмежені.

Пол не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної і расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчалось.

Вплив їжі. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль таблеток Сирдалуд. Хоча значення C max зростає на третину, це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування не відзначено.

Болісний м'язовий спазм. спастичність внаслідок розсіяного склерозу. спастичність внаслідок пошкоджень спинного мозку. спастичність внаслідок ушкоджень головного мозку.

Сірдалуд має вузький терапевтичний діапазон і високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові у різних пацієнтів. тому важливим є застосування його в оптимальних дозах відповідно до потреби пацієнта. починати лікування слід з низької дози в 2 мг, що робить ризик виникнення небажаних ефектів від прийому препарату мінімальним. при необхідності дозу препарату можна поступово підвищувати з дотриманням всіх необхідних запобіжних заходів.

дорослі

Полегшення хворобливих м'язових спазмів. Застосовують 2-4 мг 3 рази на добу. У важких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.

Спастичность при неврологічних порушеннях. Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта.

Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Її можна підвищувати поступово до 2-4 мг 2 рази з інтервалами 3-7 днів. Звичайно оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.

Особливі популяції пацієнтів

Застосування у дітей та підлітків. Досвід застосування препарату Сирдалуд у дітей і підлітків обмежений, тому не рекомендується до використання у цій категорії пацієнтів.

Застосування у осіб літнього віку. Досвід застосування препарату у хворих похилого віку обмежений, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сирдалуд у цій категорії пацієнтів. Рекомендується починати лікування з мінімальної дози та поступово з обережністю підвищувати його «малими кроками» до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності препарату.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 25 мл/хв) рекомендована початкова разова добова терапевтична доза становить 2 мг. Підвищення дози відбувається поступово і з обережністю, «малими кроками», до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності препарату. З метою підвищення терапевтичної ефективності слід спочатку підвищити разову дозу, перш ніж перейти до більш частого прийому препарату протягом доби.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Лікування осіб з важкими порушеннями функції печінки протипоказано. Сірдалуд в значній мірі метаболізується в печінці. Сірдалуд слід з обережністю застосовувати при лікуванні пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки. Лікування потрібно починати з мінімальної дози, можливе підвищення дози необхідно проводити з обережністю і з урахуванням індивідуальної переносимості пацієнтом препарату Сирдалуд.

Переривання лікування. У разі необхідності переривання лікування дозу слід знижувати повільно і поступово. Особливо це стосується пацієнтів, які отримували препарат в підвищеній дозі протягом тривалого часу. Таким чином знижується ризик розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску і тахікардії.

Підвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компоненту препарату. тяжкі порушення функції печінки. одночасне застосування тизанідину з потужними інгібіторами cyp 1a2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.