АСПІРИН КАРДІО ТАБ.В/О100МГ№98

Фармакодинаміка. ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. визнають також, що ацетилсаліцилова кислота надає і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. завдяки зазначеним ефектам, її застосовують при багатьох судинних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних засобів з аналгетичну, жарознижувальну і протизапальну дію. Перорально в дозах 0,3 г і 1 г препарат застосовують для полегшення болю і при станах, що супроводжуються лихоманкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури тіла і зменшення болю в суглобах і м'язах. Фармакокінетика. Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Під час і після абсорбції перетворюється в основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилатів - 20-120 хв відповідно. Завдяки кишково-розчинній оболонці таблеток Аспірин Кардіо 0,1; 0,3 г, вивільнення активної речовини здійснюється не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 год після застосування таблетки, вкритої кишково-розчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота і гентізінмочевая кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Т 1/2 залежить від дози та зростає від 2-3 ч при застосуванні низьких доз до 15 год - при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для зниження ризику:

- смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;

- смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;

- транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;

- захворюваності та смертності при стабільній і нестабільній стенокардії.

Для профілактики:

- тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінальна катетерная ангіопластика (ЧТКА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (АКШ), артеріовенозне шунтування);

- тромбозів глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);

- інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік та ін.).

Для вторинної профілактики інсульту.

Аспірин кардіо застосовують у дорослих і дітей віком старше 16 років. Препарат приймають внутрішньо до їди, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда застосовують препарат у дозі 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями. Щоб досягти швидкої абсорбції першу таблетку необхідно розжувати!

Для зниження ризику смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда застосовують 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для вторинної профілактики інсульту застосовують препарат у дозі 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовують 100-200 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику розвитку захворювання і смерті у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією: від 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для профілактики тромбозів і емболій після операцій на судинах чрескожная транслюминальная катетерная ангіопластика (ЧТКА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (АКШ), артеріовенозне шунтування) застосовують 100-300 мг/добу.

Для профілактики тромбозів глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг/добу або 300 мг/добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік) застосовують 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату.

БА, викликана застосуванням саліцилатів або нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Гострі пептичні виразки.

Геморагічний діатез.

Виражена ниркова недостатність.

Виражена печінкова недостатність.

Виражена серцева недостатність.

Комбінація з метотрексатом у дозуванні ≥15 мг/тиждень (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

III триместр вагітності.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та інших відділах живота; в окремих випадках - запалення, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в поодиноких випадках викликати шлунково-кишкова кровотеча і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Відзначали такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишковому тракті, крововилив в головний мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого латентного мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гипоперфузия.

У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій з боку шкіри, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж. У хворих на бронхіальну астму можливе підвищення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від легкого до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, респіраторний тракт, шлунково-кишкового тракту і кардіоваскулярну систему. Дуже рідко спостерігалися тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Рідко - транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Відзначали запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Аспірин кардіо застосовують з обережністю при:

- підвищеної чутливості до аналгетиків, протизапальну, протиревматичних засобів, а також при алергії на інші речовини;

- виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну і рекуррентную виразкову хворобу або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

- одночасному застосуванні антикоагулянтів;

- порушеннях функцій нирок і / або печінки.

При тривалому застосуванні Аспірину Кардіо перед початком прийому ібупрофену пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, в тому числі з БА, алергічний риніт, кропив'янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки та поліпоз носа, а також при їх комбінації з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином Кардіо можливий розвиток бронхоспазму або нападу БА.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність виникнення / посилення кровотечі.

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах може зменшуватися виведення сечової кислоти. Це може привести до виникнення подагри у пацієнтів зі зменшенням виведення сечової кислоти.

Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей з ГРВІ, яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищений, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведена. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

З огляду на вищезгадані причини, у дітей у віці до 16 років протипоказано тривале застосування препарату без особливих показань (хвороба Кавасакі).

Період вагітності та годування груддю. Аспірин Кардіо можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні.

Застосування саліцилатів у І триместр вагітності в деяких ретроспективних епідеміологічних дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхіз - вовча паща, вади серця). Однак при тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, які перевищували 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким: в результаті дослідження, проведеного за участю 32 000 пар мати - дитина, не виявлено зв'язку між застосуванням Аспірину Кардіо і збільшенням кількості вроджених вад.

Саліцилати можна застосовувати в період вагітності лише після оцінки співвідношення ризик / користь. Згідно з попередніми оцінками, при тривалому застосуванні Аспірину Кардіо бажано не приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі 150 мг/добу.

У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (300 мг/добу) може призвести до переношування плоду і ослаблення сутичок під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасне закриття ductus arteriosus) у дітей.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей. Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом останнього триместру вагітності протипоказане.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у дітей грудного віку після випадкового застосування Аспірину Кардіо не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах необхідно вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Вплив на керування транспортними засобами та роботу з іншими механізмами. Чи не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботі з іншими механізмами.

Протипоказані комбінації.

Застосування метотрексату в дозах 15 мг/тиждень підвищує гематотоксичность метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними засобами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які вимагають обережності.

При застосуванні метотрексату в дозах 15 мг/тиждень підвищується гематотоксичность метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними засобами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань, може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні Аспірину Кардіо та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з НПЗП (завдяки взаимоусиливающего ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти канальцями нирок).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні кислоти ацетилсаліцилової в високих дозах і пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонімочевіни, пов'язаної з протеїнами плазми крові.

Діуретичні засоби в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, в період лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів в плазмі крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.

При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

Інгібітори АПФ в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.