Аспірин табл.500мг №20

Фармакодинаміка. ацетилсаліцилова кислота (аск) відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів, володіє анальгетическими, жарознижувальними та протизапальними властивостями. механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферментів циклооксигенази, що грають важливу роль в синтезі простагландинів.

При пероральному прийомі в дозах від 0,3 г до 1 г АСК застосовують для полегшення болю і станів, що супроводжуються лихоманкою, таких як застуда; для зниження температури тіла і зменшення болю в суглобах і м'язах.

АСК пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А 2.

Фармакокінетика. Після прийому всередину АСК швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Під час і після абсорбції вона трансформується в основний активний метаболіт - саліцилову кислоту. C max АСК в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилатів - через 20-120 хв.

АСК і саліцилова кислота повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі.

Саліцилова кислота проникає через плаценту та в грудне молоко.

Саліцилова кислота метаболізується в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота і гентізінмочевая кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю печінкових ферментів. T ½ залежить від дози та зростає від 2-3 ч при застосуванні низьких доз до 15 год - при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Легкий і помірно виражений гострий больовий синдром (головний, зубний біль, біль в суглобах і зв'язках, біль в спині); симптоматичне лікування лихоманки та / або больового синдрому при простудних захворюваннях.

Аспірин приймають всередину після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Аспірин ® не приймають довше 3-5 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком з 15 років. 1-2 таблетки одноразово. Повторний прийом можливий через 4-8 ч. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г (8 таблеток).

Попередження. Пацієнтам із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.

Гіперчутливість до аск, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату; ба, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; гострі виразки шлунково-кишкового тракту; геморагічний діатез; виражена ниркова недостатність; виражена печінкова недостатність; виражена серцева недостатність; комбінація з метотрексатом у дозі ≥15 мг/тиждень (див. взаємодії).

З боку травної системи. диспепсія, біль в епігастральній ділянці, біль у животі, печія, в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які в поодиноких випадках можуть викликати шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними ознаками.

Рідко - транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ.

З боку крові та лімфатичної системи. Внаслідок антиагрегантної дії щодо тромбоцитів АСК може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі: ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ кровотечі, гематоми, урогенітальні кровотечі, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та церебральні крововиливи (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), які в поодиноких випадках є жізнеугрожающімі.

Кровотечі можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними ознаками та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гипоперфузия.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемолизе і розвитку гемолітичної анемії.

З боку імунної системи. У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, свербіж, екзема, риніт, закладеність носа, зниження артеріального тиску. Дуже рідко спостерігалися тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк і некардіогенний набряк легенів. У хворих на бронхіальну астму можливе підвищення частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій легкого та середнього ступеня тяжкості, які потенційно можуть вражати шкіру, дихальну систему, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинну систему.

З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, порушення слуху, дзвін у вухах і сплутаність свідомості можуть бути ознаками передозування.

З боку сечовидільної системи. Повідомлялося про порушення функції нирок і розвитку гострої ниркової недостатності.

Аспірин застосовують з обережністю при:

• гіперчутливості до анальгетіческім, протизапальну, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії до інших речовин;
• виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, в тому числі при хронічній або рецидивуючої виразки або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;
• одночасному застосуванні антикоагулянтів;
• порушеннях функції нирок або кровообігу (таких як захворювання судин нирок, застійна серцева недостатність, дегідратація, великі хірургічні втручання, сепсис або значна крововтрата), оскільки АСК може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок і викликати ОПН;
• порушення функції печінки.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, в тому числі з БА, алергічний риніт, кропив'янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки та поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у пацієнтів з гіперчутливістю до НПЗЗ на фоні лікування препаратом Аспірин ® можливий розвиток бронхоспазму, нападу БА або інших реакцій гіперчутливості.

Внаслідок свого ефекту пригнічення агрегації тромбоцитів, що триває аж до декількох діб після застосування, АСК підвищує схильність до кровотеч під час та після хірургічних операцій (включаючи малі хірургічні операції, наприклад екстракцію зуба).

При застосуванні низьких доз АСК може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може викликати напад подагри у пацієнтів зі зниженим рівнем виведення сечової кислоти.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази АСК може викликати гемоліз або гемолітична анемія. Факторами, що підвищують ризик гемолізу, є, наприклад, застосування високих доз, лихоманка або гострі інфекції.

Тривале застосування анальгетиків може призводити до появи головного болю.

Частий прийом знеболюючих засобів може викликати тимчасове порушення роботи нирок з ризиком виникнення ниркової недостатності (анальгетическая нефропатія). Ризик особливо високий при одночасному застосуванні декількох анальгетиків.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Аспірин ® можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні та тільки після оцінки співвідношення ризик / користь.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв'язок між прийомом АСК і підвищеним ризиком викидня не підтверджена.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не може бути виключений при застосуванні АСК. Результати проспективного дослідження впливу на ранніх термінах вагітності (1-4-й місяць) за участю приблизно 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Під час I і II триместру вагітності препарати, що містять АСК, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які, ймовірно, можуть бути вагітними, або у жінок під час I і II триместру вагітності доза препаратів, що містять АСК, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування якомога коротше.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніон.

На жінку і плід в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати в такий спосіб:

• можливість збільшення часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після вкрай низьких доз;
• гальмування скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.

З огляду на це, АСК протипоказана в III триместрі вагітності.

Фертильність. Є певні дані, що препарати, які пригнічують синтез простагландинів, можуть порушувати репродуктивну функцію жінок через вплив на овуляцію. Це явище має оборотний характер і зникає після відміни лікування.

Годування грудьми. Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят, матері яких приймали АСК, що не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або АСК у високих дозах слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Діти. Препарат застосовують у дітей у віці з 15 років.

Не слід застосовувати препарати, що містять АСК, у дітей з ГРВІ, які супроводжуються або не супроводжуються підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі типу А, грипі типу В і вітряної віспи, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням і вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищений, якщо АСК застосовується в якості супутнього лікарського засобу, однак причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведена. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалою блювотою, це може бути ознакою синдрому Рея.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Впливу на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не спостерігалося.

Комбінації, застосування яких протипоказано. застосування аск з метотрексатом у дозі ≥15 мг/тиждень збільшує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними засобами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. Застосування АСК з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень збільшує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними засобами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів АСК. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію АСК.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємно посилює ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні Аспірину і антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз АСК і пероральних протидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту АСК і витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми крові.

Діуретики в комбінації з високими дозами АСК знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні ГКС (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона). При застосуванні АСК одночасно з ГКС знижується рівень саліцилатів в крові та підвищується ризик передозування після закінчення лікування, а також підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ в комбінації з високими дозами АСК викликають зниження клубочкової фільтрації внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів і зниження гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою АСК витісняє її зі зв'язку з білками плазми крові, підвищуючи її токсичність.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і подовжує час кровотечі внаслідок синергізму АСК і етилового спирту