Тризипін р-н д/ін.100 мг/мл 5 мл амп.№10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Захисну, антиангінальну, антигіпоксичну, ангіопротекторну засіб. Будучи структурним аналогом попередника карнітину гамма-бутиробетаїну і оборотно конкуруючи за рецептори відповідальної за біосинтез карнітину гамма-бутиробетаїну-гідроксилази, підвищує вміст гамма-бутиробетаїну і знижує концентрацію карнітину в клітці, що призводить до індукції синтезу оксиду азоту і обмеження транспорту довголанцюгових жирних кислот в мітохондрії . Підвищує вміст жирних кислот в цитоплазмі, перешкоджає накопиченню активованих форм неокислених жирних кислот (ацилкарнітину і ацилкоензиму А). В умовах ішемії відновлює баланс між доставкою кисню і його споживанням в клітці, попереджає порушення транспорту АТФ, активує гліколіз без додаткового споживання кисню, підвищує вміст креатинфосфату. Підвищує активність найважливіших ферментів в циклі аеробного окислення глюкози - гексокінази та піруватдегідрогенази, запобігає ацидоз за рахунок зменшення утворення лактату.
В результаті оптимізується метаболічний обмін, знижується інтенсивність вільнорадикальних реакцій, що призводить до зменшення пошкодження мембран мітохондрій, більшої пов'язаності окислення з фосфорилюванням і збільшення синтезу АТФ.
Трізіпін нормалізує тонус судин, покращує реологію крові, сприяє перерозподілу кровотоку в ішемізованих зони в головному мозку, уповільнює утворення некротичної зони в міокарді, робить позитивний вплив на дистрофічні зміни судин сітківки.
При серцевій недостатності препарат підвищує скоротність міокарда, толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. Підвищує здатність організму витримувати фізичні та розумові навантаження, швидко відновлюючи енергетичні резерви. Усуває функціональні порушення нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм при синдромі абстиненції.
Фармакокінетика. Біодоступність становить 100%. Метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Т ½ становить 3-6 год і залежить від дози.

Показання

в складі комплексної терапії ішемічної хвороби серця (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і дисгормональна кардіопатія); лікування гострих і хронічних порушень кровопостачання мозку (мозковий інсульт і хронічна недостатність мозкового кровообігу); при гемофтальме і крововилив в сітківку різної етіології (діабетичної, гіпертонічної), при зниженні працездатності, при фізичних навантаженнях; для усунення абстинентного синдрому при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).

Спосіб застосування

серцево-судинні захворювання і порушення мозкового кровообігу. У складі комплексної терапії добова доза при в / в введенні становить 5-10 мл розчину (0,5-1 г відповідно), використовуючи всю дозу одразу або ділять на 2 прийоми. Мінімальний курс лікування - 4-6 тижнів.
Гостре порушення мозкового кровообігу. За 5 мл (0,5 г) на добу в / в протягом 10 днів. Потім переходять на прийом препарату внутрішньо. Загальний курс лікування становить 4-6 тижнів. Можливі повторні курси (зазвичай 2-3 рази на рік).
Судинна патологія і дистрофічні захворювання сітківки ока. Парабульбарно по 0,5 мл протягом 10 днів.
Розумові та фізичні навантаження. Застосовують 5 мл (0,5 г) в / в 1 раз на добу. Курс лікування - 10-14 днів. При необхідності лікування повторюють через 2-3 тижні.
Хронічний алкоголізм. В / в по 5 мл (0,5 г) 2 рази на добу. Курс лікування - 7-10 днів.

Протипоказання:

підвищена чутливість до компонентів препарату, підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах). Період вагітності та годування груддю.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, різноспрямовані зміни артеріального тиску.
З боку нервової системи: психомоторне збудження.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія, висип, набряк.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

в зв'язку з можливістю розвитку збуджуючого ефекту препарат застосовують у першій половині дня. Трізіпін не є препаратом першого ряду при терапії гострого коронарного синдрому.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування препарату в період вагітності та годування груддю не доведена. Щоб уникнути можливого несприятливого впливу на плід або дитину, не рекомендується призначати препарат в період вагітності, при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти. Безпека застосування препарату у дітей і підлітків у віці до 18 років не доведена.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність дотримуватися обережності при роботі з потенційно небезпечними механізмами та при керуванні автомобілем, оскільки можливий розвиток збуджуючого ефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими

Трізіпін можна застосовувати одночасно з антиангінальними засобами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами, серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками. Трізіпін може викликати помірну тахікардію і зниження артеріального тиску, тому слід дотримуватися обережності при комбінації препарату з антигіпертензивними засобами та периферичними вазодилататорами. Трізіпін посилює дію коронаролитиков, гіпотензивних засобів, серцевих глікозидів.