Цитофлавин таб.п.о.кишечнораств.№10

Фармакодинаміка. цитофлавин має антигіпоксичну дію за рахунок речовин, що входять до складу препарату та включаються в клітинний метаболізм. препарат має позитивний ефект на процеси енергоутворення в клітині, активує окислювально-відновні ферменти, покращуючи тканинне дихання. відновлюючи активність ферментів антиоксидантного захисту, зменшує продукцію вільних радикалів.

Препарат активізує церебральний кровотік, стимулює метаболічні процеси в ЦНС. Нормалізує позитивний вплив на біоелектричну активність головного мозку.

Позитивно впливає на параметри неврологічного статусу: зменшує вираженість астенічного, цефалгічного, вестибуло-мозочкового, вестібулокохлеарного синдрому, а також нівелює порушення в емоційно-вольовій сфері (знижує рівень тривоги, депресії). Покращує когнітивно-мнестичних функцію (мислення, якість короткочасної і довготривалої пам'яті, концентрацію і переключення уваги), покращуючи таким чином якість життя.

Кислота бурштинова має антиоксидантну, метаболічну і тонізуючу дію. Механізм дії пов'язаний зі збільшенням синтезу АТФ, гальмуванням гліколізу і активацією аеробних процесів в клітинах, посиленням глюконеогенезу.

Нікотинамід в формі нікотінамідаденіннуклеотіда (НАД) і його фосфату (НАДФ) входить до складу багатьох ферментів, які беруть участь у метаболізмі протеидов, необхідних для клітинного дихання, гліколізу і синтезу жирів. Механізм дії нікотинаміду пов'язаний з підвищенням рівня НАД, що запобігає дегенерації нервових клітин.

Рибоксин (інозин) за типом дії відноситься до речовин анаболізму (підсилює синтез білка). Інозин, як і нуклеозид, володіє здатністю проникати в клітини, проявляючи позитивний вплив на обмінні процеси в міокарді та покращуючи коронарний кровообіг.

Рибофлавін фосфат натрію регулює окислювально-відновні процеси, оскільки в поєднанні з білком входить до складу ферментів, що регулюють ці процеси, бере участь в обміні білків і жирів, регулює функцію органів зору. Біохімічний механізм дії рибофлавіну пов'язаний з його участю в процесах біологічного окислення і енергетичного обміну.

Фармакокінетика

Цитофлавін р-р

При в / в інфузії зі швидкістю близько 2 мл/хв (у перерахунку на нерозчинений Цитофлавін) бурштинова кислота і рибоксин (інозин) утилізуються практично миттєво і в плазмі крові не визначаються.

Янтарна кислота: пік концентрації визначається протягом першої хвилини після введення з наступним швидким зниженням без акумуляції і поверненням її рівня до фонових значень в результаті ферментативного розпаду до води та вуглекислого газу.

Рибоксин (інозин) метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти з подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.

Нікотинамід швидко розподіляється у всіх тканинах, проникає через плаценту і в грудне молоко, метаболізується в печінці з утворенням нікотинаміду-N-метилникотинамида, виділяється нирками. T ½ з плазми крові становить близько 1,3 год, об'єм розподілу в рівноважному стані - близько 60 л, загальний кліренс - близько 0,6 л/хв.

Рибофлавін: розподіл нерівномірний - найбільша кількість його накопичується в міокарді, печінці, нирках. T ½ з плазми крові - близько 2 год, об'єм розподілу в рівноважному стані - близько 40 л, загальний кліренс - близько 0,3 л/хв. Проникає через плаценту і в грудне молоко. Ступінь зв'язування з білками крові - 60%. Виділяється нирками, частково в формі метаболіту; при введенні у високих дозах - переважно в незміненому вигляді.

Цитофлавін таблетки

Цитофлавін володіє високою біодоступністю.

Кислота бурштинова при прийомі всередину проникає зі шлунково-кишкового тракту в кров і тканини, беручи участь в реакціях енергетичного обміну і повністю розпадається до кінцевих продуктів обміну (двоокис вуглецю і воду) через 30 хв.

Рибоксин (інозин) добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення C max в крові - 5 ч, середній час утримання в крові - 5,5 год, рівноважний об'єм розподілу - близько 20 л. Інозин метаболізується в печінці з утворенням інозінмонофосфата з подальшим його окисленням до сечової кислоти. У незначній кількості виводиться нирками.

Нікотинамід швидко розподіляється у всіх тканинах (рівноважний об'єм розподілу - близько 500 л). Час досягнення C max в крові - 2 ч, середній час утримання в крові - 4,5 ч. Нікотинамід проникає через плаценту і в грудне молоко; метаболізується в печінці з утворенням N-метилникотинамида, виводиться нирками.

Рибофлавін швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті, розподіляється нерівномірно (найбільша кількість визначається в міокарді, печінці, нирках), трансформується в флавінаденінмононуклеотід (ФМН) і флавінаденіндінуклеотід (ФАД) в мітохондріях. Проникає через плаценту і в грудне молоко; виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів.

Цитофлавін р-р застосовують для лікування у дорослих:

• інфаркту мозку;
• наслідків цереброваскулярних захворювань (інфаркт мозку, церебральний атеросклероз);
• токсичною і гіпоксичної енцефалопатії при гострих і хронічних отруєннях, ендотоксикозу, постнаркозном гноблення свідомості, а також для профілактики та лікування гіпоксичної енцефалопатії при кардіохірургічних оперативних втручань з використанням штучного кровообігу.

Дітям (в тому числі недоношеним з терміном гестації 28-36 тижнів) в комплексній терапії церебральної ішемії.

Цитофлавін таблетки застосовують у складі комплексної терапії для лікування хронічної ішемії головного мозку I-III стадії, церебрального атеросклерозу, гіпертензивної енцефалопатії, астенічного синдрому (нездужання і підвищена стомлюваність).

Цитофлавін р-р застосовують тільки в / в крапельно в розведенні на 100-200 мл 5-10% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду в дозах, описаних нижче.

Швидкість введення - 3-4 мл/хв.

1. При інфаркті міокарда препарат вводять в максимально ранні терміни від початку розвитку захворювання в обсязі 10 мл на введення з інтервалом 8-12 годин протягом 10 днів. При тяжкому перебігу захворювання разову дозу підвищують до 20 мл.

2. При наслідки цереброваскулярних захворювань (інфаркт мозку, церебральний атеросклероз) препарат застосовують в обсязі 10 мл 1 раз на добу протягом 10 днів.

3. При токсичній і гіпоксичної енцефалопатії препарат вводять в обсязі 10 мл на введення 2 рази на добу з інтервалом 8-12 годин протягом 5 днів. При коматозному стані вводять 20 мл препарату 2 рази на добу (через 8-12 год), розведеного в 200 мл 5-10% розчину глюкози. При постнаркозном депресії вводять одноразово в тих же дозах. При терапії гіпоксичної енцефалопатії під час кардіохірургічних операцій з використанням штучного кровообігу вводять 20 мл препарату, розведеного в 200 мл 5% розчину глюкози, за 3 дні до операції, в день операції, на 3-й день після операції.

Діти (в тому числі недоношені): у новонароджених з церебральною ішемією добова доза становить 2 мл/кг маси тіла на добу. Розраховану дозу препарату вводять в / в крапельно (повільно) після розведення в 5% або 10% розчині глюкози (у співвідношенні не менше 1: 5). Час 1-го введення - перші 12 год після народження. Оптимальним часом для початку терапії є перші 2 год життя. Рекомендується вводити приготовлений розчин за допомогою інфузійного насосу зі швидкістю 1-4 мл / год, забезпечуючи рівномірне введення препарату в кровообіг протягом 1 добу, в залежності від добового обсягу розчинів для базисної терапії, стану гемодинаміки пацієнта і показників кислотно-лужного балансу. Курс лікування в середньому становить 5 днів.

Цитофлавін таблетки приймають перорально по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хв до їди, не розжовуючи з інтервалом 8-10 год, запиваючи 100 мл води. Тривалість курсу - 25 днів (100 таблеток на курс). Вечірній прийом препарату рекомендується не пізніше 18:00. Призначення повторного курсу проводиться при наростанні проявів цереброваскулярної недостатності (погіршення інтелектуально-мнестичних функцій), але не раніше ніж через 25-30 днів після закінчення попереднього курсу.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. пацієнти (крім новонароджених), які знаходяться в критичному стані, до стабілізації центральної гемодинаміки та / або при зниженні парціального тиску кисню в артеріальній крові 60 мм рт. ст. нефролітіаз, подагра, гіперурикемія.