Лукаст табл.в/о 10мг №30

Фармакодинамика. Монтелукаст натрия, при пероральном приеме, является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически ингибирует CysLT1–рецепторы цистеиниловых лейкотриенов. Лукаст ингибирует физиологические реакции (бронхоспазм), обусловленные цистеинил–лейкотриеном LTD4, без стимулирующего (агонистического) действия на рецепторы. Лукаст снижает число эозинофилов в периферической крови на 9–15% у пациентов с БА в сравнении с плацебо. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом Лукаст может ограничивать рост количества эозинофилов в периферической крови до 0,2%, в то время как в группе пациентов, которые применяли плацебо, этот показатель возрастает до 12,5%.

Фармакокинетика. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Пик концентрации монтелукаста в плазме крови — 3–4 ч. Биодоступность — 64%.

Биотрансформация и выведение. Монтелукаст на более чем 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст подвергается метаболизму в печени. Метаболиты практически полностью выводятся с калом. Т½ — 2,7–5,5 ч.

• профилактика и продолжительное лечение БА, включая предупреждение возникновения дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение БА у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование симптомов сезонного аллергического ринита.

Лукаст принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет назначают 1 таблетку 10 мг/сут. Терапевтическое действие препарата Лукаст развивается на протяжении одного дня. Пациент должен продолжать прием препарата после того, как достигнута ремиссия заболевания, а также в период обострения БА.

Внимание: для лечения БА или БА с сезонным аллергическим ринитом препарат необходимо принимать по 10 мг 1 раз в сутки, вечером.

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

обычно незначительные и, как правило, не нуждаются в отмене лечения, при этом частота побочных эффектов препарата сравнима с такой для плацебо.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны ЦНС: патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии; редко — судорожные приступы.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость в рту, повышение АлАТ и АсАТ , очень редко — холестатический гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги.

Другие: тенденция к усилению кровотечений, образование подкожных кровоизлияний; тахикардия; отеки.

у пациентов, которые принимают противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, уменьшение системной дозы пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением таких эффектов: эозинофилия, везикулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечно-сосудистые нарушения и/или нейропатия, которую иногда определяют как синдромом Чарг-Штраусса (Churg-Strauss). Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлена, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при уменьшении дозы системных кортикостероидов у пациентов, которые получают монтелукаст.

Для профилактики вызванного нагрузками бронхоспазма, больным необходимо рекомендовать продолжать лечение ингаляционными β-агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные β-агонисты короткого действия для неотложной терапии.

Больным с известной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте необходимо избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективно улучшает функцию дыхательных путей у больных БА с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он предотвращает бронхоспазм при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у таких больных.

Лукаст можно включать в существующую схему лечения пациента кортикостероидами и бронходилататорами.

Лечение бронходилататорами

Монтелукаст можно включать в схему лечения пациентам, у которых при монотерапии бронходилататорами не удается адекватно контролировать БА. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне лечения монтелукастом дозу бронходилататора можно постепенно снижать.

Ингаляционные кортикостероиды

Применение препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, у которых применяют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов. Дозу кортикостероидов необходимо снижать постепенно, под контролем врача. У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.

Применение у лиц пожилого возраста

Не установлены отличия, связанные с возрастом, относительно эффективности и безопасности монтелукаста.

В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст во время беременности, изредка наблюдались врожденные аномалии развития конечностей. Большинство этих женщин с БА принимали также и другие препараты. Причинная связь между этими событиями и приемом Лукаста не доказана.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в молоко матери. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, Лукаст с осторожностью назначают женщинам, кормящим грудью.

В данной лекарственной форме применяют детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет применяют монтелукаст в виде жевательных таблеток.

Лукаст не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами. Но нужно учитывать вероятность побочных эффектов со стороны ЦНС — головокружение и сонливость.

монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики и продолжительного лечения БА, без очевидного повышения количества побочных эффектов. Рекомендуется постоянное клиническое наблюдение больных в случае одновременного применения монтелукаста с мощными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать AUC для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), но потребности в коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам нет.

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность. Лечение: симптоматическая терапия.