Моксогама табл.в/о 0.4мг №30

Фармакодинаміка. моксонидин є селективним агоністом імідазолінових рецепторів у ЦНС. в стовбурі мозку моксонідин селективно зв'язується з імідазоліновими рецепторами. ці рецептори знаходяться переважно в ростральними відділі вентролатеральной частини довгастого мозку, ділянці, що відіграє важливу роль в центральному контролі симпатичної нервової системи. результатом цієї взаємодії з імідазоліновими рецепторами є зміна активності симпатичної нервової системи та зниження пекло.

Моксонидин відрізняється від симпатолітичних антигіпертензивних засобів низьку спорідненість до центральних α-адренергічними рецепторами порівняно зі спорідненістю до імідазолінових рецепторів. Тому седативний ефект і сухість у роті при прийомі моксонідину виникають рідко. Моксонидин є ефективним антигіпертензивним засобом. Застосування моксонідину призводить до зниження ОПСС з подальшим зниженням артеріального тиску.

Фармакокінетика. Моксонидин після перорального прийому швидко всмоктується. Абсорбується близько 90% прийнятої дози. Пресистемний метаболізм відсутній, біодоступність - 88%. Лише близько 7% моксонідину зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується на 10-20%, переважно до 4, 5-дігідромоксонідіна і похідного амінометанамідіна, шляхом відкриття імідазолінової канальця. Гіпотензивний ефект 4-, 5-дігідромоксонідіна становить лише 1/10, похідного амінометанамідіна - менш ніж 1/100 ефекту моксонідину.

Моксонидин і його метаболіти майже повністю виводяться з сечею. Більш ніж 90% прийнятої дози виводиться протягом перших 24 годин з сечею, близько 1% - з калом. Сумарне виведення незміненого моксонідину - 50-75%. Середній Т ½ моксонидина і метаболітів з плазми крові становить близько 2,5 і 5 годин відповідно.

У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації - 30-60 мл/хв) кліренс знижується до 52%.

Фармакокінетичні дослідження у дітей не проводили.

Моксонидин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, у грудне молоко.

Аг.

Дорослі. лікування необхідно починати з найнижчої дози моксонідину - 0,2 мг/добу. якщо терапевтичний ефект недостатній, через 3 тижні дозу можна збільшити до 0,4 мг. цю дозу можна приймати за 1 раз (вранці) або ділити на 2 прийоми (вранці та ввечері). якщо протягом наступних 3 тижнів результати незадовільні, дозу можна збільшити максимум до 0,6 мг (в 2 прийоми - вранці та ввечері). разову дозу 0,4 мг моксонідину і добову максимальну дозу 0,6 мг моксонідину не слід перевищувати. дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.

Моксогамму можна приймати незалежно від прийому їжі. Таблетку слід приймати з достатньою кількістю рідини.

Пацієнти похилого віку. Якщо не зазначено ниркової недостатності, дози такі ж, як і для дорослих.

Ниркова недостатність. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв, але 60 мл/хв) і для хворих, які перебувають на гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 0,2 мг, в разі необхідності дозу можна підвищити. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв) моксонідин протипоказаний.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з порушенням функції печінки клінічні дані відсутні. Проте, оскільки моксонидин не зазнає метаболізму в печінці, значного впливу на його фармакокінетику не очікується. Тому дози для пацієнтів зі слабким і помірним порушенням функції печінки рекомендують такі ж, як і для дорослих. Прийом препарату не можна переривати раптово, оскільки можливість рикошетне АГ, як ефекту відміни, не можна повністю виключити.

Прийом препарату необхідно припиняти протягом 2 тижнів, поступово знижуючи дозу.

Діти. Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені, тому препарат не слід призначати цій віковій категорії.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром слабкості синусового вузла або синоатріальна блокада серця; брадикардія (50 уд. / хв в стані спокою); av-блокада ii-iii ступеня; серцева недостатність.

Найбільш часті побічні ефекти моксонідину включають сухість у роті, запаморочення, сонливість і загальну слабкість / астенія. вираженість цих симптомів часто зменшуються після кількох тижнів лікування.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення / вертиго, сонливість, непритомність.

З боку травної системи: сухість у роті, діарея, нудота / блювання, диспепсія.

З боку органу зору і лабіринту: дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірної тканини: реакції гіперчутливості, в тому числі висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія (в тому числі ортостатична).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: біль у спині, біль в шиї.

Психічні порушення: безсоння, нервозність.

Загальні порушення: астенія, набряк.

Моксонидин у пацієнтів з av-блокадою i ступеня слід застосовувати з обережністю, щоб уникнути брадикардії. з обережністю слід застосовувати моксонидин у пацієнтів з тяжкою ІХС або нестабільною стенокардією, оскільки досвід застосування препарату у таких пацієнтів обмежений.

Рекомендується з обережністю застосовувати моксонидин у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки він виділяється переважно нирками. Таким пацієнтам рекомендується обережно титрувати дозу, особливо на початку терапії. Лікування слід розпочати з дози 0,2 мг/добу, дозу можна збільшити максимум до 0,4 мг/добу, якщо це клінічно показано і препарат добре переноситься. Якщо моксонидин застосовують в поєднанні з блокаторами β-адренорецепторів і обидва препарати необхідно відмінити, спочатку слід скасувати блокатор β-адренорецептори, а через кілька днів - моксонидин.

Нині прояви ефектів скасування з боку АТ після припинення прийому моксонідин не відзначалося. Однак раптове переривання терапії моксонидином не рекомендується; замість цього дозу слід поступово знижувати протягом 2 тижнів.

Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози та галактози не можна приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Відповідних даних щодо застосування моксонідину у вагітних немає. Дослідження на тваринах продемонстрували токсичний вплив на плід. Можливий ризик для людей невідомий. Моксонидин не слід застосовувати в період вагітності, якщо немає явної необхідності.

Годування грудьми. Моксонидин потрапляє в грудне молоко, тому його не можна застосовувати в період годування груддю. Якщо терапія моксонидином є необхідною, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не проводили. Проте повідомлялося про сонливість і запаморочення. Цей факт необхідно враховувати під час виконання цих робіт.