НЕЙРИСПИН-ЗДОРОВЬЕ ТАБ.2МГ№20

Общая характеристика:


международное и химическое названия: risperidon, 3-[2-[4-(6-флуоро-1,2-бензисоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а]-пиримидин-4-он;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой;
таблетки по 0,5 мг – розового цвета с перламутровым оттенком;
по 1 мг – белого цвета с перламутровым оттенком;
по 2 мг – желтовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком;
по 4 мг – светло-зеленого цвета с перламутровым оттенком;
состав: одна таблетка содержит рисперидон ( в пересчете на 100% вещество) - 0,5мг; 1 мг; 2 мг; 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, аэросил, титана диоксид, кандурин, гипромелоза, краситель для таблеток: 0,5 мг – «Сеписперс сухой красный А»;
2 мг - «Евросерт Сунсет желтый»; 4 мг - «Сеписперс сухой желтый R» и «Сеписперс сухой голубой І».

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТС NО5A X0В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство. Производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2-рецепторам, связывается также с a1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с Н1-гистаминовыми и a2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.
Являясь мощным D2-антагонистом (что, считается, лежит в основе механизма улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), рисперидон вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в значительно меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм рисперидона к серотонину и дофамину снижает выраженность экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Фармакокинетика. Независимо от приема пищи рисперидон полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Связывается с белками плазмы (альбумином и альфа1-кислотным гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ткани ЦНС, объем распределения составляет 1 – 2 л/кг. Метаболизируется в печени при участии изофермента Р450 IID6 частично с образованием равного по активности 9-гидроксирисперидона, связывающегося с белками плазмы на 77%, частично – по пути N-дезалкилирования. Равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона – за 4 – 5 дней. Период полувыведения рисперидона – 3 час, 9-гидроксирисперидона – 24 часа. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой,
14% – через желудочно-кишечный тракт; 35 – 45% экскретируется в виде активных веществ.
У пациентов пожилого возраста и/или с почечной недостаточностью после однократного приема препарата наблюдаются повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению.

Шизофрения (в том числе впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или с негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов при хронической шизофрении; поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие) и нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред), а также у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций; мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии, как стабилизатор настроения).

Способ применения и дозы.

Назначают внутрь независимо от приема пищи, один или два раза в сутки. Дозировка для взрослых и детей старше 15 лет:
При шизофрении: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг. Далее дозу можно либо сохранить на уровне 4 мг в сутки, либо, при необходимости, индивидуально скорегировать. Обычно оптимальной дозой является 4 – 6 мг в сутки. При применении препарата в дозе более 10 мг в сутки повышение эффективности не наблюдается, однако возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Пожилым пациентам или пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1 – 2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – по 0,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно повышать на 0,25 мг два раза в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – по 0,5 мг 2 раза в сутки. Некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг в сутки в 1 прием, при необходимости дозу повышают на 2 мг в сутки, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 2 – 6 мг в сутки.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций: у пациентов с массой тела 50 кг и более начальная доза – 0,5 мг в сутки в 1 прием, при необходимости дозу повышают на 0,5 мг в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг в сутки. У пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза – 0,25 мг в сутки в 1 прием, при необходимости дозу повышают на 0,25 мг в сутки, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 0,5 мг в сутки.
После достижения эффективной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
Высшая суточная доза препарата – 16 мг в сутки.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто – бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гипресаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), возможны судорожные припадки, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диспепсия, запор, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, небольшое снижение нейтрофиллов и/или тромбоцитов, гиперволемия, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение массы тела, редко – гипергликемия, обострение диабета.
Со стороны половой системы: редко – приапизм, нарушения эрекции, эякуляции, оргазма.
Аллергические реакции: редко – ринит, ангионевротический отек, кожная сыпь.
Прочие: иногда – недержание мочи.

Противопоказания.

Индивидуальная гиперчувствительность, период лактации, беременность, детский возраст (до 15 лет).

Передозировка.

Симптомы: сонливость, проявление чрезмерного седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в единичных случаях – увеличение на ЭКГ интервала QT. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка, назначение активированного угля вместе со слабительным. Мониторирование ЭКГ для выявления нарушений сердечного ритма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций организма. При наличии артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе – инфузионная терапия и/или симпатомиметические препараты. При развитии экстрапирамидных расстройств – назначение антихолинергических препаратов. Специфического антидота нет.
Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Особенности применения.

В начале терапии Нейриспином-Здоровье рекомендуется постепенно отменять предыдущую антипсихотическую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии пролонгированными формами нейролептиков, прием препарата рекомендуется начинать вместо предыдущего препарата. В начале лечения, особенно при подборе дозы, может возникать ортостатическая гипотония, поэтому Нейриспин-Здоровье с особой осторожностью и постепенным повышением дозы следует применять для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях. При возникновении гипотензии дозу следует уменьшить. Также с особой осторожностью следует применять препарат для лечения больных с болезнью Паркинсона и эпилепсией из-за возможности ухудшения основного заболевания. При появлении симптомов поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома необходимо прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая Нейриспин-Здоровье. Пациенты должны быть предупреждены о возможности увеличения массы тела.
При лечении рисперидоном следует отказаться от всех видов деятельности, требующих быстрой реакции, а также от приема алкоголя.
Использование рисперидона в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Безопасность и эффективность применения рисперидона для лечения детей изучена недостаточно, хотя в настоящее время такие клинические исследования проводятся.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Нейриспин-Здоровье следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия. При совместном применении рисперидона с препаратами-антагонистами дофаминовых рецепторов, может наблюдаться поздняя дискинезия (в виде непроизвольных ритмических движений, преимущественно языка и/или лица), что требует отмены всех антипсихотических препаратов. Рисперидон может действовать как антагонист леводопы.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, b-адреноблокаторы, флуоксетин могут повышать концентрацию рисперидона в крови, не влияя на концентрацию активной анти
психотической фракции. При совместном применении с карбамазепином и другими индукторами печеночных ферментов отмечено снижение концентрации активной антипси
хотической фракции рисперидона в крови. При прекращении приема таких препаратов дозу Нейриспина следует пересмотреть.
При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Нейриспином-Здоровье можно назначать производные бензодиазепина.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15оС до 30оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 4 мг № 10х2 в контурных ячейковых упаковках.
Таблетки по 1 мг, 2 мг, 4 мг № 100 в контейнере пластмассовом в коробке; № 100 в контейнере пластмассовом.