Лазолван табл.30мг №20

Фармакотерапевтична група

Муколітичний та відхаркувальний препарат.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Для всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка і повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Cmax у плазмі досягається через 1-2.5 год. Абсолютна біодоступність таблеток Лазолван® 30 мг становить 79%.

Vd складає 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються у легенях.

Метаболізм та виведення

Приблизно 30% введеної пероральної дози зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином, шляхом глюкуронізації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів.

Термінальний T1/2 амброксолу становить близько 10 год. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 83% від загального кліренсу.

Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дози за цими ознаками.

Фармакодинаміка

Муколітичний та відхаркувальний препарат.

У дослідженнях показано, що амброксол збільшує секрецію у дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель.

У пацієнтів з ХОЗЛ тривала терапія препаратом Лазолван® (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження кількості загострень. Зазначалося достовірне зменшення тривалості загострень та числа днів антибіотикотерапії.

Показання до застосування

Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння:

гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; ХОЗЛ; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; Бронхоектатична хвороба.
Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат у II та III триместрах вагітності, при нирковій та/або печінковій недостатності.

Вагітність та лактація

Амброксол проникає крізь плацентарний бар'єр.

Доклінічні дослідження не виявили прямого чи непрямого несприятливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний, постнатальний розвиток та на родову діяльність.

Великий клінічний досвід застосування амброксолу після 28 тижня вагітності не виявив свідчень негативного впливу препарату на плід.

Тим не менш, необхідно дотримуватися звичайних запобіжних заходів при використанні ліків під час вагітності. Особливо не рекомендується приймати Лазолван у I триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Амброксол може екскретуватися із грудним молоком. Незважаючи на те, що небажані ефекти у дітей, які отримують годування груддю, не спостерігалися, у період лактації не рекомендується використовувати Лазолван.

Доклінічні дослідження амброксолу не виявили негативного на фертильність.

Протипоказано призначення дітям та підліткам віком до 18 років.

Побічна дія

З боку травної системи: часто (1-10%) – нудота; нечасто (0.1-1%) – диспепсія, блювання, діарея, абдомінальний біль.

З боку імунної системи, з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко (0.01-0.1%) – висип, кропив'янка; ангіоневротичний набряк*, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок)*, свербіж*, гіперчутливість.

* Дані побічні реакції спостерігалися при широкому застосуванні препарату; з 95% ймовірністю частота даних побічних реакцій – нечасто (0.1%-1%), але можливо і нижче; точну частоту важко оцінити, т.к. вони були відзначені під час проведення клінічних досліджень.

Взаємодія з лікарськими засобами

Про клінічно значущу небажану взаємодію з іншими лікарськими засобами не повідомлялося.

Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають внутрішньо по 30 мг (1 таб.) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 60 мг (2 таб.) 2 рази/сут.

Пігулки приймають, запиваючи рідиною. Приймати таблетки можна незалежно від їди.

У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.

Передозування

Специфічних симптомів передозування у людини не описано.

Є повідомлення про випадкове передозування та/або медичну помилку, внаслідок яких спостерігалися симптоми відомих побічних ефектів препарату Лазолван®: нудота, диспепсія, блювання, біль у животі.

Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату; симптоматична терапія.