Аксотилін р-н д/ін.1000мг/4мл амп.4мл №10

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением холиной фракции в структурные фосфолипиды и цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы выявляется в моче и фекалиях (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится через выдыхаемый СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – в течение 36 часов, в которой скорость вывода уменьшается быстро, и вторая фаза – в которой скорость вывода уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость вывода СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем снижается гораздо медленнее.

Клинические характеристики

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения;
• Черепно-мозговая травма и его неврологические последствия;
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения в результате хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Усиливает эффект леводопы.

Цитиколин можно применять одновременно с кровоостанавливающими, противоотечными препаратами и перфузионными растворами.

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.

В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы). В случае применения внутривенно капельно, скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.

В тяжелых и острых случаях или при прогрессирующем изменении сознания возможно одновременное применение с кровоостанавливающими препаратами, препаратами, снижающими внутричерепное давление, и перфузионными растворами.

При выраженном отеке головного мозга необходимо вводить одновременно препараты, снижающие внутричерепное давление, такие как маннитол, кортикостероиды.

При наличии внутричерепного кровоизлияния не следует превышать скорость введения (30 капель в минуту), следует избегать применения высоких доз (более 500 мг в одной дозе введения и более 1000 мг в сутки), поскольку возможно усиление мозгового кровотока. В этом случае приемлемым является распределение суточной дозы на 2-3 введения.

Цитиколин не следует применять в качестве монотерапии, его следует сочетать с разными терапевтическими методами лечения, показанными для различных патологических состояний, при которых его необходимо вводить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных по применению цитиколина беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат назначают для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может быть введен медленно инъекционно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40-60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Срок лечения зависит от хода болезни и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат следует применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата следует уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение продолжать в форме раствора для перорального применения.

Дети.

Опыт применения препарата детям ограничен.

О случаях передозировки сообщений не было. При случайной передозировке лекарственным средством следует провести симптоматическое лечение.

Нервная система: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Иммунная система: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения.