Трамикс р-р д/ин.100мг/мл 5мл амп.№5 (5х1) в/уп.

Склад:
діюча речовина: 1 мл розчину містить транексамової кислоти у перерахунку на 100 % речовину 100 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група.
Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.
Код ATХ B02A A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.
Транексамова кислота – антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Чинить місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційну та протипухлинну дії. Експериментально підтверджена власна аналгетична активність транексамової кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика.
Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр, у грудне молоко (близько 1 % концентрації у плазмі матері). Також препарат проникає у сім’яну рідину, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілу – 9-12 л. З білками плазми (профібринолізином) кон’югується менше 3 %.

Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин, у плазмі – до 7-8 годин.

Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведенняу термінальній фазі – 2 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год).

Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація): близько 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти (N-ацетильований та дезамінований). При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Показання.
Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операцій і в післяопераційному періоді, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, кровотеча при вагітності, злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, геморагічні ускладнення при фібринолітичній терапії, тромбоцитопенічна пурпура, лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маточна, носова, легенева, шлунково-кишкова кровотечі, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих з геморагічним діатезом). Оперативні втручання на сечовому міхурі. Хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани).

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату;
• тромбоемболічні захворювання в анамнезі;
• високий ризик тромбоутворення;
• макроскопічна гематурія;
• коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу;
• інфаркт міокарда;
• субарахноїдальний крововилив;
• порушення кольорового зору;
• тяжка ниркова недостатність (ризик кумуляції).

Спосіб застосування та дози.
Трамікс® вводять тільки внутрішньовенно (краплинно, струминно).
Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.
При генералізованому фібринолізі вводять у дозі 1 г (2 ампули по 5 мл) або 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин внутрішньовенно повільно (швидкість введення – 1 мл/хв).

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат у дозі  від 0,5 г (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампули по 5 мл)  2-3 рази на добу внутрішньовенно повільно (швидкість введення – 1 мл/хв).

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по    1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції, рекомендують застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до хірургічного втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба у таблетованій формі протягом 2-8 днів (залежно від тривалості періоду зникнення макрогематурії).

Для внутрішньовенного введення препарат розводять у стандартних інфузійних розчинах. Готувати розчин необхідно перед самим введенням. У розчин для ін’єкцій можна додавати гепарин. Застосування разом з гепарином безпечне.

Побічні реакції.
З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив’янка, включаючи анафілактичні реакції).
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні), тромбоз або тромбоемболія.
З боку органів зору: порушення кольорового зору, нечіткість зору.
З боку нервової системи:запаморочення, судоми (особливо при порушенні умов застосування).