Гемаксам р-р д/ин.50мг/мл 5мл амп.№10

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ГЕМАКСАМ
(HAEMAXAM)

Состав:
действующее вещество: транексамовая кислота;
1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Код АТС B02A A02.

Клинические характеристики.
Показания. Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания. 
Тромбоэмболические заболевания в анамнезе;
высокий риск тромбообразования;
макроскопическая гематурия;
коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВCК-синдром) без значительной активации фибринолиза;
инфаркт миокарда;
субарахноидальное кровоизлияние;
тяжелая почечная недостаточность;
нарушение цветового зрения;
повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы.
Гемаксам вводят внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-
8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства.
Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: 
при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки;
при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки;
при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1). 
2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2). 
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3). 
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц. 

Побочные реакции. 
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении).
Со стороны органов зрения: нарушение цветового зрения, нечеткость зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).
Общие нарушения: головокружение, слабость, сонливость.

Передозировка. 
В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия. 
Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Применение в период беременности или кормления грудью. 
Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.
Препарат применяют при ведении родов и кесарева сечения в обычных дозах.
В незначительном количестве (<0,01 %) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

Дети. 
Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Особые меры безопасности.
Во избежание артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту.

Особенности применения. 
Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений. Для внутривенного введения препарата доза должна быть откорректирована (см. раздел «Способ применения и дозы »).
При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.
У пациентов, принимавших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна в связи с возможным закупориванием сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. 
При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветного восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).
При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.
Фармакокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1 % концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3 %.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Несовместимость. Гемаксам несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ампулах № 5, № 10.

Категория отпуска. По рецепту.